生物活性肽的来源主要有三种：
1. 存在于生物体中的各类天然活性肽。
2. 消化过程中产生的或体外水解蛋白质产生的。
3. 通过化学方法（液相或固相）、酶法、重组DNA技术合成。
活性肽合成的方法各有优缺点，方法的选择主要取决于所需肽的长短和数量。化学法广泛用于生产具有高价值的短的到中长的药理级肽，如酪啡肽和酪激肽等，但缺点是成本高，而且在反应过程中对健康和环境可能有害。重组DNA法也被广泛应用，但现在的趋势是这种方法仅限用于大肽和蛋白质的生产；许多具有营养特性的活性肽都是短肽，所以在这方面用重组DNA法是很有限的。酶法合成肽则有若干优点，其安全性极高、价廉易于推广。因此，作为食物和饲料添加剂生产，酶法合成肽成为最佳选择。国外对生物活性肽进行了大量的基础研究，并通过应用研究将多种生物活性肽推向市场，获得了巨大的经济效益，基因工程和蛋白质工程大大推动了生物活性肽的生产和应用。我国对生物活性肽的研究主要集中在天然肽的分离、纯化上，对基因组合肽库和化学组合肽库的构建、筛选及应用才刚刚起步。
按功能
从功能上来分，生物活性肽可分为生理活性肽（physiologically active peptides）和食品感官肽（peptides with sensory properties）。前者包括抗菌活性肽、免疫活性肽、抗高血压活性肽、抗氧化活性肽等。另有一些生物活性肽可能不发挥重要的生理功能，但可改善食品的感观性状，称之为食品感官肽，包括味觉肽（甜味肽、酸味肽、苦味肽、咸味肽）、增强风味肽、表面活性肽、硬度调节肽等。
甜味肽如阿斯巴甜二肽和阿粒甜素被证明是有效的阿斯巴甜替代品，且其性质稳定，在食品工业中应用广泛。酸性肽的共同特点是由谷氨酸或天门冬氨酸这两种酸性氨基酸与其它氨基酸形成寡肽或多肽，酸性肽不仅存在于食物蛋白的降解产物中，而且也已经从牛脑和猪脑中分离得到了天然的牛酸性神经肽和猪酸性神经肽，已经证明牛酸性神经肽具有对抗吗啡的成瘾作用，对痴呆大鼠具有治疗作用。这说明酸性肽不仅对味觉神经末梢直接发挥作用，而且也对中枢神经的学习记忆功能发挥作用。苦味肽可从很多食物中分离出来，如奶酪、啤酒、可可等，并是这些食物的基本成味物质。咸味肽主要是碱性肽，可作为无钠调味剂，用于高血压等心脑血管病患者。寡聚谷氨酸在加入蔬菜和果汁时能掩盖其苦味，因此这些肽可作为加工食品风经证明牛酸性神经肽具有对抗吗啡的成瘾作用，对痴呆大鼠具有治疗作用。这说明酸性肽不仅对味觉神经末梢直接发挥作用，而且也对中枢神经的学习记忆功能发挥作用。苦味肽可从很多食物中分离出来，如奶酪、啤酒、可可等，并是这些食物的基本成味物质。咸味肽主要是碱性肽，可作为无钠调味剂，用于高血压等心脑血管病患者。寡聚谷氨酸在加入蔬菜和果汁时能掩盖其苦味，因此这些肽可作为加工食品风味和香味化合物的前体。另外一些C2肽可通过自身的缓冲作用增强食物的风味。味和香味化合物的前体。另外一些C2肽可通过自身的缓冲作用增强食物的风味。
按取材
海洋生物活性肽包括鱼类多肽、扇贝多肽、海绵多肽、海鞘多肽、海葵多肽、海藻多肽等；陆地生物活性肽包括大豆多肽、乳蛋白活性肽、麦胚活性肽、玉米蛋白肽等。国外如德国、日本较早开始了乳蛋白活性肽等的研究开发工作；我国在大豆多肽方面研究的较多，而海洋生物活性肽的研究在总体上滞后于陆地活性肽的研究。
