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以0G-PAMAM为亲水性末端的阳离子肽脂质基因药物载体的制备及其生物学性质评价

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-12-07
核心提示:作为一种高效的基因转染载体,非病毒载体应具有转染效率高、内体逃逸性良好、细胞毒性低和将基因快速释放到细胞质中的能力。阳离子脂质体已被广泛用作有效的基因载体,但其细胞毒性,快速降解和低细胞摄取是妨碍其进一步应用的主要缺点。
   作为一种高效的基因转染载体,非病毒载体应具有转染效率高、内体逃逸性良好、细胞毒性低和将基因快速释放到细胞质中的能力。阳离子脂质体已被广泛用作有效的基因载体,但其细胞毒性,快速降解和低细胞摄取是妨碍其进一步应用的主要缺点。
 
  广东药学院生命科学与生物制药学院的Yingying Feng、Haimei Hu、Shuanghong Liang等人以双月桂酸为疏水链,以酒石酸为骨架,以赖氨酸为亲水头修饰的0代PAMAM,合成了一种新型阳离子肽脂。烷基链促进脂质跨细胞膜和膜融合,0代PAMAM经赖氨酸亲水端氨基修饰后可以含有大量质子,质子可转化为铵,并与DNA带负电荷的磷酸基团结合。
 
  该载体具有毒性低、转染效率高、靶向性好等特点。通过调节阳离子脂质体/基因重量比,优化转染体系以提高基因转染效率、降低细胞毒性、增加性质和稳定性等。
 
 
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