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ACE抑制LSGYGP体外活性及体内抗高血压作用及其通过Caco-2细胞跨膜转运过程

放大字体  缩小字体 发布日期:2019-10-17
核心提示:昆明理工大学云南食品安全研究院的Zhao Tianrui、Liu Bingtong、Yuan Ling等人使用在之前研究中获得的Leu-Ser-Gly-Tyr-Gly-Pro(LSGYGP),测定了LSGYGP体外血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂(ACEI)活性和体内抗高血压作用。
   昆明理工大学云南食品安全研究院的Zhao Tianrui、Liu Bingtong、Yuan Ling等人使用在之前研究中获得的Leu-Ser-Gly-Tyr-Gly-Pro(LSGYGP),测定了LSGYGP体外血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂(ACEI)活性和体内抗高血压作用。
 
  该研究测定了LSGYGP体外血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂(ACEI)活性和体内抗高血压作用。LSGYGP的ACEI活性IC50值为25.74 μm,ACEI动力学为非竞争性。利用7 个短氢键,LSGYGP与ACE位点具有较高的结合亲和力。LSGYGP对自发性高血压大鼠有明显的降压作用,给药3 小时后收缩压和舒张压分别下降19.81%和29.92%。在不同时间测定血清、肾脏和肺的ACE活性,并将肺作为关键靶组织进行评估。LSGYGP被Caco-2细胞单层完全吸收,转运率为3.5%。
 
  此外,在运输过程中还发现了一些LSGYGP的降解和修饰,如SGYGP、 LSGY、GYGP、LSGYP、LSSGYGP和 LSLSGYGP。
 
 
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