《雷公炮制论》对补骨脂的阐述为：“性本大燥，毒”，可见其毒性也不容小觑。现代医学有很多关于补骨脂的研究，自1933年首次制得纯品补骨脂，到目前已确定的化学成分有80多种，主要包括香豆素、黄酮、异黄酮、查耳酮、萜酚类、苯并呋喃等化合物，其中香豆素和单萜酚是主要的毒性物质。香豆素是广泛存在于自然界中的一类芳香族化合物，主要化学组成为补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂苷等，这些物质对于肝 脏呈现显着的毒性效果，随着剂量的提高，除了引发肝 脏的毒性病变之外，还会引起正常细胞的基因突变。另外，香豆素类也表现出光化学毒性，引起皮肤炎和过敏反应，白癜风的治疗也是借助其光学毒性进行激发治疗，引起色素沉淀。单萜酚类对肾 脏表现出一定的毒性作用，但同时也表现出抗皮肤衰老、消炎、抗氧化的作用，可以说补骨脂的作用与毒性并存。
随着近几年中医热的兴起，补骨脂也搭上了快速发展的“便车”，与之相关的保健品也逐渐增多。从1999年第一款含有补骨脂成分的保健品上市起，目前已有近90款含有补骨脂的产品获批，其中60%是2012年以后才获得批准。从获批情况来看，补骨脂主要有两大功能，一是增加骨骼强度，预防骨质疏松，二是强身固本，提高免疫力。
人口老龄化的加剧催热了与“老”相关的保健产业，骨骼强化就是一个重要方面。钙质、氨糖、维生素K2等相关产品层出不穷，产业同质化竞争显而易见。补骨脂的加入为补钙产业注入一股新的力量，加速和推动企业创新的步伐，逐渐脱离“亦步亦趋”的研发痹症，通过自主研发提高企业竞争力。虽然补骨脂在骨骼强化方面的优势尚没有被科学阐述，但对整个产业的推动作用不容忽视。
补肾助阳是补骨脂在中医上的首要作用，能够治疗因肾虚引起的腰膝酸软冷痛，肾虚遗精，遗尿，尿频等症状。国内保健品兴起之初，补肾类产品对于保健品行业的崛起发挥了举足轻重的作用，2001年保健品行业的“信任危机”似乎也没有对此类产品产生太大影响。随着21世纪健康理念的逐渐完善，消费者对于“补肾”有了一个全新的理解，补肾类保健品也一直处于不温不火的境地，该类保健品也是少有的处于初级竞争阶段的品类，品牌量稀少。
目前保健行业的“中药热”态势热度不减，药食两用产品铺天盖地席卷而来，纵然补骨脂具有一定的毒性，但瑕不掩瑜。有研究指出，补骨脂含有的补骨脂定、新补骨脂异黄酮和大豆苷元可通过对肝微粒体酶的作用降低肝毒性和药物之间的相互作用，随着研究的深入，更多潜藏的作用关系会被揭开，补骨脂的有效应用场景会越来越丰富。
